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瑞戈非尼是每日一次的口服多激酶抑制剂

瑞戈非尼是每日一次的口服多激酶抑制剂。该药首次于2012年9月获得批准,适用于先前曾接受过化学疗法,抗血管内皮生长因子疗法和(如果是KRAS野生型)抗血管内皮生长因子受体疗法治疗的转移性结直肠癌(CRC)患者。


  2013年2月,该药获得了先前接受过伊马替尼和舒尼替尼(Sutent,Pfizer)治疗的局部晚期,不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)患者的批准。最近,2017年4月,瑞格非尼被批准用于先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者(Nexavar,Bayer)。


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  瑞戈非尼最常见的不良反应是疼痛(包括胃肠道和腹部疼痛),手足皮肤反应,乏力/疲劳,腹泻,食欲/食物摄入减少,高血压,感染,发声障碍,高胆红素血症,发烧,粘膜炎,体重减轻,皮疹和恶心。


  它还可能引起肝毒性(在黑匣子警告中注明),感染,出血,胃肠道穿孔或瘘管,皮肤病学毒性,高血压,心脏缺血和梗塞以及可逆性后脑白质脑病综合征。它还具有引起伤口愈合并发症和胚胎胎儿毒性的潜力。

克唑替尼(crizotinib)是一种处方药,用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,该非小细胞肺癌是由称为ALK(间变性淋巴瘤激酶)或ROS1基因。目前尚不清楚XALKORI在儿童中是否安全有效。


  XALKORI用于ALK +或ROS1 + 转移性非小细胞肺癌(NSCLC)




  2011年,XALKORI成为了首个用于测试ALK阳性(ALK +)且非小细胞肺癌已扩散到身体其他部位(转移性)的人的药物。如今,它也可以治疗那些检测ROS1阳性(ROS1 +)的人。


  克唑替尼治疗已扩散到身体其他部位(转移性)的ALK +或ROS1 + NSCLC。对于许多临床研究患者,XALKORI在一定时间内会收缩或减慢肿瘤的生长。对于其中一些患者,这意味着他们的癌症在这段时间内并未恶化。在临床研究中,XALKORI并未使癌症消失。但是在大多数ALK +或ROS1 + 转移性 NSCLC患者中,XALKORI能够在一段时间内缩小或减慢患者肿瘤的生长。


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